Фильтр
Другие фильтры
Производитель

Купить Долутегравир | Цена Долутегравир из Индии Хиты продаж

Долутегравир является ингибитором переноса цепи интегразы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) (INSTI), указанным в комбинации с:

Сортировать по:

Долутегравир

Dolutegravir


 
долутегравир натрия

долутегравир натрия

Молекулярный вес: 441.3642

 

Для dolutegravir могут быть доступны несколько этикеток, одобренных FDA. Информация о СПИДе содержит следующую этикетку лекарственного средства исключительно в качестве примера этикеток, доступных для долутегравира. Включение или отсутствие метки наркотиков на СПИД информации сайта не подразумевает одобрение или отсутствие их по СПИДу информации . Ищите Drugs @ FDA, чтобы получить больше информации о долутегравире, включая дополнительные ярлыки лекарств и любые непатентованные эквиваленты.

ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕДПИСАННОЙ ИНФОРМАЦИИ

Эти основные моменты не включают всю информацию, необходимую для безопасного и эффективного использования долутегравир . Смотрите полную информацию о назначении для долутегравир . 
долутегравир (таблетки долутегравира) для перорального применения 
Первоначальное одобрение США: 2013

ПОСЛЕДНИЕ ОСНОВНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ

 

Показания и использование ( 1 )

11/2017

Администрация и дозировка, тестирование на беременность до начала долутегравир ( 2.1 )

09/2018

Администрация и дозировка, взрослые ( 2.2 )

Предупреждения и меры предосторожности, гепатотоксичность ( 5.2 )

11/2017

11/2017

Предупреждения и меры предосторожности, перераспределение жира (предыдущие 5.3)

Удалено 11/2017

Предупреждения и меры предосторожности, токсичность для эмбриона и плода ( 5.3 )

09/2018

Предупреждения и меры предосторожности, риск побочных реакций или потеря вирусологического ответа ( 5.4 )

11/2017

 

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

долутегравир является ингибитором переноса цепи интегразы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) (INSTI), указанным в комбинации с:

другие антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и у детей весом не менее 30 кг. ( 1 )
рилпивирин в качестве полной схемы лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых для замены текущей антиретровирусной схемы у тех, у кого вирусологически подавлено (РНК ВИЧ-1 менее 50 копий на мл) стабильной антиретровирусной схемы в течение не менее 6 месяцев с нет истории неудачного лечения или известных замен, связанных с устойчивостью к любому антиретровирусному агенту. ( 1)

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

 
Тестирование на беременность: Выполните тестирование на беременность до начала долутегравир у подростков и взрослых с детородным потенциалом. ( 2.1 , 5.3 )
Можно принимать без учета еды. ( 2.2 , 2.3 )
 доза Рилпивирин составляет 25 мг один раз в день для тех , переключение на dolutegravir плюс рилпивирин. 
b  Альтернативные комбинации, которые не включают метаболические индукторы, следует рассматривать, где это возможно.

Взрослое население

Рекомендуемая доза

Взрослые, не подвергавшиеся лечению или имеющие опыт лечения, не подвергавшиеся лечению ИНСТИ или не подавляющие вирусологическое воздействие (РНК ВИЧ-1 <50 копий на мл) взрослые, переходящие на долутегравир плюс рилпивирин а ( 2.2 )

50 мг один раз в день

Наивный или опытный на лечение INSTI-наивный при совместном введении с определенными индукторами UGT1A или CYP3A ( 2.2 , 7.3 )

50 мг два раза в день

INSTI-опыт с определенными заменами резистентности, ассоциированными с INSTI, или клинически подозреваемой резистентностью к INSTI b ( 12.4 )

50 мг два раза в день

Педиатрические пациенты: ( пациенты, не подвергавшиеся лечению или опытные пациенты, находящиеся на лечении, весом не менее 30  кг). ( 2.3 )

Если не менее 40 кг: рекомендуемая доза долутегравир 50 мг один раз в день.
Пациенты от 30 кг до менее 40 кг: рекомендуемая доза долутегравир 35 мг один раз в день.
Если совместно вводятся определенные индукторы UGT1A или CYP3A, отрегулируйте основанную на весе дозу долутегравир до двух раз в день. ( 2.3 , 7.3 )
 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ

 

Таблетки: 10 мг, 25 мг и 50 мг ( 3 )

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 
Предыдущая реакция гиперчувствительности на долутегравир. ( 4 )
Совместное управление с дофетилидом. ( 4 )
 

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

 
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, характеризующихся сыпью, нарушениями конституции, а иногда и дисфункцией органов, включая повреждение печени. Немедленно прекратите долутегравир и другие подозрительные агенты, если развиваются признаки или симптомы реакций гиперчувствительности, поскольку задержка прекращения лечения может привести к опасной для жизни реакции. ( 5.1 )
Сообщалось о гепатотоксичности у пациентов, получавших схемы, содержащие долутегравир. Пациенты с гепатитом B или C могут подвергаться повышенному риску ухудшения или развития повышений уровня трансаминаз. Мониторинг гепатотоксичности рекомендуется. ( 5.2 )
Эмбрио-эмбриональная токсичность может возникнуть при использовании во время зачатия и на ранних сроках беременности. Избегайте использования долутегравир во время зачатия до первого триместра беременности из-за риска дефектов нервной трубки. Консультировать подростков и взрослых с детородным потенциалом для использования эффективной контрацепции. ( 2.1 , 5.3 , 8.1 , 8.3 )
Синдром восстановления иммунитета был зарегистрирован у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию. ( 5.5 )
 

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ

 

Наиболее распространенными побочными реакциями средней и тяжелой интенсивности и частотой, по крайней мере, 2% (у тех, кто получает долутегравир в любом одном исследовании для взрослых) являются бессонница, усталость и головная боль. ( 6.1 )

Чтобы сообщить о предполагаемых неблагоприятных реакциях, свяжитесь с ViiV Healthcare по телефону 1-877-844-8872 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch .

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

 
Обратитесь к полной информации о назначении важных лекарств взаимодействия с долутегравир . ( 4 , 7 )
Наркотики, которые являются метаболическими индукторами, могут снизить концентрацию долутегравира в плазме. ( 7.2 , 7.3 )
долутегравир следует принимать за 2 часа до или через 6 часов после приема катионсодержащих антацидов или слабительных средств, сукральфата, пероральных добавок, содержащих железо или кальций, или забуференных лекарств. Кроме того, долутегравир и добавки, содержащие кальций или железо, можно принимать вместе с пищей. ( 7.3 )
 

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СПЕЦИАЛЬНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

 
Беременность: Избегайте использования долутегравир во время зачатия до первого триместра из-за риска дефектов нервной трубки. ( 2.1 , 5.3 , 8.1 )
Лактация: грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциальной возможности передачи ВИЧ-1. ( 8.2 )
Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом: тестирование на беременность и контрацепция рекомендуется для подростков и взрослых с детородным потенциалом. ( 8.3 )


Информацию о консультировании пациентов и маркировку, одобренную FDA, см. В 17.

Пересмотрено: 09/2018

ПОЛНАЯ ПРЕДПИСЫВАЮЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

1 ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

долутегравир указывается в сочетании с:

другие антиретровирусные препараты для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) у взрослых и у детей весом не менее 30 кг [см. Микробиология ( 12,4 )] .
 рилпивирин в качестве полной схемы лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых для замены текущей антиретровирусной схемы у тех, у кого вирусологически подавлено (РНК ВИЧ-1 менее 50 копий на мл) стабильной антиретровирусной схемы в течение не менее 6 месяцев с нет истории неудачного лечения или известных замен, связанных с устойчивостью к любому антиретровирусному агенту.

 

2 ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ

 

2.1 Тест на беременность до начала долутегравир

 Выполните тестирование на беременность до начала долутегравир у подростков и взрослых с детородным потенциалом [см. И предупреждения ( 5.3 ), Использование в конкретных группах населения ( 8.1 8.3 )].   

 

2.2 Взрослые

Таблетки долутегравир можно принимать с едой или без.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию для долутегравир у взрослых пациентов
доза Рилпивирин составляет 25 мг один раз в день для тех , переключение на dolutegravir плюс рилпивирин. 
b Альтернативные комбинации, которые не включают метаболические индукторы, следует рассматривать, где это возможно [см. Наркотиков взаимодействий ( 7 )] .

Население

Рекомендуемая доза

 Взрослые, не подвергавшиеся лечению или имеющие опыт лечения, не подвергшиеся лечению от инстинктивного или вирусологически подавленного (РНК ВИЧ-1 <50 копий на мл) взрослые, переходящие на долутегравир плюс рилпивирин а

 50 мг один раз в день

Наивный или опытный на лечение INSTI-наивный при совместном введении с определенными индукторами UGT1A или CYP3A [см. Наркотиков взаимодействий ( 7.3 )]

50 мг два раза в день

INSTI - опыт работы с некоторыми заменами резистентности, ассоциированными с INSTI, или с клинически подозреваемой резистентностью к INSTI [см. Микробиология ( 12.4 )]

50 мг два раза в день

 

2.3 Педиатрические пациенты

Таблетки долутегравир можно принимать с едой или без.

Лечащий Наивный или Лечебный Опытный INSTI-Наивный

Рекомендуемая доза долутегравир для педиатрических пациентов весом не менее 30 кг представлена ​​в таблице 2 .

Таблица 2. Рекомендации по дозированию для долутегравир у педиатрических больных с весом не менее 30 кг
в Если совместно вводятся определенные индукторы UGT1A или CYP3A, то увеличьте основанную на весе дозу долутегравир до двух раз в день [см. Наркотиков взаимодействий ( 7.3 ) для соответствующих индукторов) .

Вес тела (кг)

Ежедневная доза

(Количество таблеток на дозу, когда требуются разные силы)

От 30 до менее 40

35 мг один раз в день 
(одна таблетка по 25 мг и одна таблетка по 10 мг)

40 или больше

50 мг один раз в день

Безопасность и эффективность долутегравир не были созданы в педиатрических больных, которые имеют INSTI с документально подтвержденной или клинически подозреваемой устойчивостью к другим INSTI (ралтегравир, элвитегравир).

 

3 формы дозировки и сильные стороны

Таблетки:

10 мг: каждая таблетка содержит 10 мг долутегравира (в виде долутегравира натрия). Таблетки представляют собой белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне которых нанесен «SV 572», а на другой - «10».

25 мг: каждая таблетка содержит 25 мг долутегравира (в виде долутегравира натрия). Таблетки представляют собой бледно-желтые, круглые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые таблетки, на которых нанесен «SV 572» с одной стороны и «25» с другой.

50 мг: каждая таблетка содержит 50 мг долутегравира (в виде долутегравира натрия). Таблетки - желтые, круглые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне которых нанесен «SV 572», а на другой - «50».

 

4 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

долутегравир противопоказан пациентам:

с предыдущей реакцией гиперчувствительности на долутегравир [см. И предупреждения ( 5.1 )].
прием дофетилида в связи с возможностью повышения концентрации дофетилида в плазме и риском серьезных и / или опасных для жизни событий [см. Наркотиков взаимодействий ( 7 )] .

 

5 ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

 

5.1 Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности были зарегистрированы и характеризовались сыпью, нарушениями конституции, а иногда и дисфункцией органов, включая повреждение печени. О событиях сообщалось менее чем у 1% субъектов, получавших долутегравир в фазе 3 клинических испытаний. Немедленно прекратите долутегравир и другие подозрительные агенты, если развиваются признаки или симптомы реакций гиперчувствительности (включая, помимо прочего, сильную сыпь или сыпь, сопровождающуюся лихорадкой, общим недомоганием, усталостью, болями в мышцах или суставах, волдырями или шелушением кожи, ротовыми пузырями или поражения, конъюнктивит, отек лица, гепатит, эозинофилия, ангионевротический отек, затрудненное дыхание). Клинический статус, включая аминотрансферазы печени, должен контролироваться и начинаться соответствующая терапия. Задержка в прекращении лечения долутегравир или другими подозрительными агентами после появления гиперчувствительности может привести к опасной для жизни реакции. долутегравир противопоказан пациентам, которые ранее испытывали реакцию гиперчувствительности на долутегравир.

 

5.2 Гепатотоксичность

 Сообщалось о побочных явлениях в печени у пациентов, получавших схему приема долутегравира. Пациенты с основным гепатитом B или C могут подвергаться повышенному риску ухудшения или развития повышений трансаминаз с использованием долутегравир  [см. Побочные реакции ( 6.1 )].  В некоторых случаях повышение уровня трансаминаз соответствовало синдрому восстановления иммунитета или реактивации гепатита В, особенно в тех местах, где была отменена антигепатитная терапия. Сообщалось о случаях токсического поражения печени, включая повышенную сывороточную биохимию печени, гепатит и острую печеночную недостаточность, у пациентов, получавших схему приема долутегравира без ранее существовавшего заболевания печени или других определяемых факторов риска. TRIUMEQ сообщал о поражении печени, вызванном лекарственными препаратами, приводящем к пересадке печени (абакавир, долутегравир и ламивудин). Мониторинг гепатотоксичности рекомендуется.

 

5.3 Эмбрио-фетальная токсичность

 Предварительные данные обсервационного исследования показали, что долутегравир был связан с повышенным риском дефектов нервной трубки при введении во время зачатия и на ранних сроках беременности. Поскольку существует ограниченное понимание сообщений о типах дефектов нервной трубки, связанных с использованием долутегравира, а также потому, что дата зачатия не может быть точно определена, избегайте использования долутегравир во время зачатия в первом триместре беременности [см. Использование в конкретных группах населения ( 8.1 )]. 

 Если есть планы забеременеть или если беременность подтверждена в течение первого триместра во время долутегравир , по возможности, переключитесь на альтернативный режим.

 Выполните тестирование на беременность до начала долутегравир у подростков и взрослых с детородным потенциалом, чтобы исключить использование долутегравир в течение первого триместра беременности [см. Дозировка и администрация ( 2.1 )]. 

 Консультировать подростков и взрослых о детородном потенциале для последовательного использования эффективной контрацепции [см. Использование в конкретных группах населения ( 8.1 8.3 )].  

 

5.4 Риск побочных реакций или потери вирусологического ответа из-за лекарственных взаимодействий

 Одновременный прием долутегравир и других лекарств может привести к известным или потенциально значимым лекарственным взаимодействиям, некоторые из которых могут привести к [см. Противопоказания ( ), Лекарственное взаимодействие ( 7.3 )]:  

 Потеря терапевтического эффекта от долутегравир и возможное развитие резистентности.
 Возможны клинически значимые побочные реакции от большего воздействия сопутствующих препаратов.

 Для сопутствующих лекарств, для которых взаимодействие может быть смягчено, пожалуйста, смотрите Таблицу 6 для шагов, чтобы предотвратить или управлять этими возможными и известными значительными взаимодействиями лекарств, включая рекомендации дозирования. Рассмотреть возможность взаимодействия лекарств до и во время терапии с долутегравир ; обзор сопутствующих лекарств во время терапии с долутегравир ; и контролировать побочные реакции, связанные с сопутствующими препаратами. 

 

5.5 Синдром иммунного восстановления

Синдром восстановления иммунитета был зарегистрирован у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию, включая долутегравир . На начальном этапе комбинированного антиретровирусного лечения у пациентов, чья иммунная система реагирует, может развиться воспалительный ответ на индолентные или остаточные оппортунистические инфекции (такие как инфекция Mycobacterium avium , цитомегаловирус, пневмония Pneumocystis jirovecii [PCP] или туберкулез), что может потребовать дальнейшей оценки. и лечение.

Также сообщалось, что аутоиммунные расстройства (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) возникают в условиях восстановления иммунитета; Однако время начала более изменчиво и может наступить через много месяцев после начала лечения.

 

6 ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ

Следующие серьезные побочные реакции на лекарства обсуждаются в других разделах маркировки:

Реакции гиперчувствительности [см. И предупреждения ( 5.1 )] .
Гепатотоксичность [см. И предупреждения ( 5.3 )].
Синдром иммунного восстановления [см. И предупреждения ( 5.5 )] .

 

6.1 Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота неблагоприятных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может напрямую сравниваться с показателями в клинических испытаниях другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Опыт клинических испытаний на взрослых субъектах

Пациенты, не подвергшиеся лечению: оценка безопасности долутегравир у пациентов, не инфицированных ВИЧ-1, основана на анализе данных 2 международных многоцентровых двойных слепых исследований, SPRING-2 (ING113086) и SINGLE (ING114467) и данные международного многоцентрового открытого исследования FLAMINGO (ING114915).

В SPRING-2 822 субъекта были рандомизированы и получали по меньшей мере 1 дозу долутегравир 50 мг один раз в день или ралтегравира 400 мг два раза в день, оба в сочетании с фиксированной дозой лечения двойным нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NRTI) (либо абакавиром сульфатом, либо ламивудин [EPZICOM] или эмтрицитабин / тенофовир [TRUVADA]). В анализ эффективности и безопасности было включено 808 пациентов. Через 96 недель частота нежелательных явлений, ведущих к прекращению лечения, составила 2% в обеих группах лечения.

В SINGLE 833 субъекта были рандомизированы и получали по меньшей мере 1 дозу долутегравир 50 мг с фиксированной дозой абакавира сульфата и ламивудина (EPZICOM) один раз в день или фиксированной дозы эфавиренца / эмтрицитабина / тенофовира (ATRIPLA) один раз в день (исследуемое лечение было слепым). до недели 96 и открытая этикетка с недели 96 до недели 144). Через 144 недели частота нежелательных явлений, приводящих к прекращению лечения, составила 4% у субъектов, получавших долутегравир по 50 мг один раз в день + ЭПЗИКОМ, и 14% у субъектов, получавших ATRIPLA один раз в день.

Нежелательные реакции, возникающие при лечении (AR) от умеренной до тяжелой интенсивности, наблюдаемые по крайней мере у 2% субъектов в обеих группах лечения в исследованиях SPRING-2 и SINGLE, представлены в таблице 3 . Параллельное табулирование должно упростить представление; Прямые сравнения между испытаниями не следует проводить из-за различий в планах испытаний.


Таблица 3. Нежелательные реакции, возникающие при лечении, с по меньшей мере умеренной интенсивностью (степени от 2 до 4) и по меньшей мере с 2% частотой у субъектов, не получавших лечение, в SPRING-2 (анализ на неделе 96) и в исследованиях SINGLE (анализ на неделе 144)
а Включает в себя объединенные термины: сыпь, генерализованная сыпь, макулярная сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд и сыпь.

Системный Орган Класс / Предпочтительный термин

ВЕСНА-2

НЕ ЗАМУЖЕМ

долутегравир 50 мг один раз в день + 2 НИОТ 
(n = 403)

Raltegravir

400 мг два раза в день + 2 НИОТ 
(n = 405)

долутегравир 50 мг + EPZICOM один раз в день 
(n = 414)

ATRIPLA Один раз в день 
(n = 419)

психиатрический

       

   Бессонница

<1%

<1%

3%

3%

   депрессия

<1%

<1%

1%

2%

   Ненормальные сны

<1%

<1%

<1%

2%

   Нервная система

       

   Головокружение

<1%

<1%

<1%

5%


Вам нужна помощь, звоните! Мы постараемся ответить на все ваши вопросы! Если вам неудалось дозвониться по указанным номерам, напишите нам на наш элетронный адрес либо в Viber, WhatsApp. +7(958)7568122