Категории
Фильтр
Производитель

Купить Дарунавир | Цена Дарунавира из Индии

 Дарунавир является антиретровирусным препаратом из класса, известного как ингибиторы протеазы. Ингибиторы протеазы блокируют активность фермента протеазы ВИЧ, который ВИЧ использует для расщепления крупных вирусных белков с целью образования новых частиц ВИЧ.

Сортировать по:

Дарунавир

Дарунавир ( Презиста )

 Дарунавир ( Презиста ) является антиретровирусным препаратом из класса, известного как ингибиторы протеазы. Ингибиторы протеазы блокируют активность фермента протеазы ВИЧ, который ВИЧ использует для расщепления крупных вирусных белков с целью образования новых частиц ВИЧ. Запрещение этого действия замедляет репликацию ВИЧ и замедляет повреждение иммунной системы. Для получения дополнительной информации о том, как работают ингибиторы протеазы, см. Ингибиторы протеазы в разделе Пути борьбы с ВИЧ .        

Дарунавир (ранее TMC114) был разработан бельгийской компанией Tibotec и предназначен для борьбы с ВИЧ, устойчивым к действующим на тот момент ингибиторам протеаз первого поколения. Первоначально он был лицензирован в 2006 году Комитетом по лекарственным средствам для человека Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) и Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для применения у людей с очень большим опытом лечения.

Эта рекомендация была основана на благоприятных результатах исследования POWER, рандомизированного сравнения дарунавира / ритонавира с другими усиленными ритонавиром ингибиторами протеазы у людей с опытом применения всех трех классов антиретровирусных (АРВ) препаратов, доступных на момент начала исследования. Участники этого исследования имели относительно высокий уровень устойчивости к ингибиторам протеазы.

После результатов исследования TITAN, проведенного в 2008 году, в котором усиленный дарунавир продемонстрировал явное преимущество у опытных людей с меньшим воздействием ингибиторов протеазы, EMA расширила свою лицензию, включив использование людьми с любым предшествующим опытом АРВ.

В 2008 году США одобрили использование дарунавира у людей, не получавших АРВ, на основании данных исследования ARTEMIS. Дарунавир был одобрен для однократного ежедневного использования в Европе в феврале 2009 года.

Ответ на дарунавир, по-видимому, не меняется в зависимости от предыдущего использования ингибиторов протеазы. Анализ устойчивости в клинических исследованиях показал, что ВИЧ должен накапливать до одиннадцати различных мутаций в ферменте протеазы, чтобы стать устойчивым к дарунавиру.

 

Эффективность Дарунавира

Дарунавир / ритонавир рекомендуется в качестве предпочтительного третьего средства для применения в сочетании с тенофовиром и эмтрицитабином при лечении первой линии в Британской ассоциации по ВИЧ и в руководствах по лечению США. Купить Дарунавир | Цена Дарунавира из Индии

Дарунавир был первоначально лицензирован для людей с опытом лечения на основании результатов исследования POWER 1 и 2, фаза IIb. В этих исследованиях две различные дозы усиленного дарунавира сравнивались с эффектами других ингибиторов протеазы у людей, прошедших лечение. После 24-недельного анализа 600 мг дарунавира и 100 мг ритонавира были выбраны в качестве оптимальной дозы, и все участники группы дарунавир / ритонавир использовали эту дозу.

Использование Дарунавир было одобрено в дозе Дарунавир 600 мг / Ритонавир 100 мг. 2Первоначально применение Дарунавира в ЕС ограничивалось взрослыми, получавшими высококвалифицированную терапию, у которых был нарушен более одного режима, содержащего ингибитор протеазы. В 2008 году его лицензирование было расширено, чтобы включить в него любое лицо, имеющее опыт работы с антиретровирусными препаратами (АРВ).

В 2008 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США расширило показания для дарунавира, включив его применение в качестве терапии первой линии, вводимой один раз в день. Ингибитор протеазы также получил полное одобрение для использования два раза в день у всех людей с предыдущим опытом АРВ. Это утверждение было основано на данных исследования ARTEMIS. 

В этом исследовании результаты показали, что люди, рандомизированные для получения дарунавира / ритонавира, имели не уступающий вирусологический ответ через 48 недель по сравнению с рандомизированными для получения лопинавира / ритонавира ( Калетра ). Тем не менее, те, кто начал лечение с вирусной нагрузкой более 100 000 копий / мл, имели значительно более высокую вероятность достижения устойчивой неопределяемой вирусной нагрузки, если они получали дарунавир / ритонавир. 3

Дарунавир был лицензирован в США для применения у наивных людей, получавших по две таблетки по 400 мг один раз в день с 100-миллиметровой повышающей дозой ритонавира. В конце 2008 года в США была утверждена разовая доза повышенного дарунавира в дозе 800 мг / ритонавир в дозе Дарунавир в дозе 100 мг для режима первой линии.

Дарунавир / ритонавир сравнивали с атазанавиром / ритонавиром, ралтегравиром и долутегравиром в двух клинических испытаниях на ранее не получавших лечение людях. Купить Дарунавир | Цена Дарунавира из Индии

В исследовании ACTG 5257 люди, получавшие ралтегравир, значительно чаще имели неопределяемую вирусную нагрузку через 96 недель по сравнению с атазанавиром / ритонавиром или дарунавиром / ритонавиром, но также имели большую вероятность развития резистентности после вирусологического сбоя. 4

В исследовании FLAMINGO значительно более высокая доля людей, получавших долутегравир плюс два нуклеозидных ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ), имела неопределяемую вирусную нагрузку через 96 недель по сравнению с дарунавиром / ритонавиром (80% против 68%). Разница между руками была наиболее выраженной у участников с высокой исходной вирусной нагрузкой (> 100 000 копий / мл) (82% против 52% ответа через 96 недель) и у людей, принимающих тенофовир / эмтрицитабин в позвоночнике (79% против 64%). Вирусологический невосприимчивость к лечению (долутегравир 8%; дарунавир / ритонавир 12%) и невосприимчивость по другим причинам (долутегравир 12%; дарунавир / ритонавир 21%) встречались реже с долутегравиром. 

Для людей, имеющих опыт АРВ, исследование TITAN сравнивало дарунавир / ритонавир два раза в день (600 мг / 100 мг) с капсулами лопинавир / ритонавир два раза в день (в предыдущих препаратах 400 мг / 100 мг), а также оптимизированный фоновый режим, выбранный путем тестирования на резистентность. Купить Дарунавир | Цена Дарунавира из Индии

После 48 недель лечения анализ намерения лечить показал, что у 77% рандомизированных для получения дарунавира вирусная нагрузка была ниже 400 копий / мл, по сравнению с 68% рандомизированных для получения лопинавира / ритонавира. Это было статистически значимо, и было показано, что дарунавир / ритонавир имеет превосходство над лопинавиром / ритонавиром при вирусологическом подавлении. Аналогичная разница выявилась при сравнении доли людей с вирусной нагрузкой ниже 50 копий / мл на 48 неделе. 6 На основании этого исследования препарат был лицензирован для использования в ЕС для всех людей, имеющих опыт АРВ.

Порция 800 мг / 100 мг дарунавира / ритонавира также подходит для некоторых опытных людей. Рандомизированное открытое исследование ODIN показало, что эта доза один раз в день столь же эффективна для подавления вирусной нагрузки через 48 недель, как доза 600 мг два раза в день у опытных людей, у которых не было мутаций устойчивости к дарунавиру в начале пробный. Одна доза в день также реже вызывала нарушения липидного обмена. 7

Открытое исследование GRACE показало, что 600/100 мг дарунавира / ритонавира два раза в день плюс оптимизированная фоновая терапия были одинаково эффективны у женщин и мужчин через 48 недель. Было мало различий в побочных эффектах, за исключением того, что женщины несколько чаще сообщали о тошноте. 8

Было вынесено предупреждение о том, что у 0,5% людей, принимающих дарунавир / ритонавир во время его клинической разработки, был диагностирован лекарственный гепатит. См. Раздел « Побочные эффекты » для получения дополнительной информации по этой теме.   

Рекомендации

  1. Клотет Б и соавт. Эффективность и безопасность дарунавира-ритонавира на 48 неделе у опытных пациентов с ВИЧ-1 инфекцией в POWER 1 и 2: объединенный анализ подгруппы данных из двух рандомизированных исследований. The Lancet 369: 1169-1178, 2007
  2. Лаззарин А. и соавт. TMC114 обеспечивает длительное подавление вирусной нагрузки у пациентов с опытом лечения: POWER 1 и 2, комбинированный 48-недельный анализ. 16-я Международная конференция по СПИДу, Торонто, реферат TuAb0104, 2006
  3. Ortiz R et al. Эффективность и безопасность дарунавира / ритонавира один раз в день в сравнении с лопинавиром / ритонавиром у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, не получавших лечения, на неделе 48. СПИД 22 (12): 1389-1397, 2008
  4. Lennox JL et al. Эффективность и переносимость 3-х щадящих антиретровирусных схем лечения ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для неопытных добровольцев, инфицированных ВИЧ-1: рандомизированное контролируемое исследование эквивалентности. Ann Intern Med 161: 461–471, 2014
  5. Молина Дж. М. и соавт. Долутегравир один раз в день превосходит дарунавир / ритонавир один раз в день у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, не получавших лечения: результаты FLAMINGO за 96 недель (ING114915). Int AIDS Soc 17 (3): 6 (аннотация 0153), 2014
  6. Мадруга СП и соавт. Эффективность и безопасность дарунавира-ритонавира по сравнению с таковой лопинавира-ритонавира через 48 недель у опытных ВИЧ-инфицированных пациентов в TITAN: рандомизированное контролируемое исследование III фазы. Ланцет 370: 49-58, 2007
  7. Кан П. и соавт. Эффективность и безопасность в течение 48 недель приема один раз в день по сравнению с дарунавиром / ритонавиром два раза в день у пациентов с ВИЧ-1-положительным статусом, получавших лечение, без мутаций, связанных с резистентностью к дарунавиру: испытание ODIN. 17-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям, тезис 57, Сан-Франциско, 2010
  8. Currier J et al. Половые результаты терапии дарунавиром-ритонавиром: исследование в одной группе. Ann Intern Med 153: 349-57, 2010

 

Принимая Дарунавир

Дарунавир имеет лицензию как в Европейском Союзе, так и в США для использования как у людей, не имеющих лечения, так и у людей, имеющих опыт лечения. 

В ноябре 2012 года таблетка на 800 мг была одобрена Управлением по надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и была одобрена в Европе в январе 2013 года. Эта дозировка одобрена для взрослых, не получавших лечение, и для взрослых, не имеющих резистентности к дарунавиру, принимаемых с 100 мг ритонавира. Это позволяет людям принимать одну таблетку дарунавира один раз в день.

Дарунавир 800 мг также одобрен для применения с дозой кобицистата, повышающей 150 мг. Также доступны таблетки с фиксированной дозой, содержащие дарунавир и кобицистат. См. Резолста для более подробной информации.

Люди, прошедшие курс лечения, должны принимать 600 мг два раза в день с добавлением ритонавира 100 мг. Опытные люди, не имеющие мутаций резистентности к дарунавиру и вирусной нагрузки ниже 100 000 копий / мл, могут принимать дозу 800 мг один раз в день, усиленную кобицистатом.

Дарунавир следует принимать с едой.

В большинстве исследований взаимодействия лекарств с наркотиками использовался повышенный дарунавир дважды в день. До тех пор, пока не будет получено больше данных, следует рассматривать дозирование два раза в день, когда Дарунавир используется с эфавиренц, невирапин и этравирин у людей с опытом лечения. Тем не менее, в сочетании с ралтегравиром и маравироком, дозировка один раз в день является вариантом. Ни лопинавир / ритонавир, ни саквинавир не рекомендуется для применения с дарунавиром из-за значительного снижения концентрации дарунавира в сыворотке, которое происходит при совместном использовании этих препаратов.  


Вам нужна помощь, звоните! Мы постараемся ответить на все ваши вопросы! Если вам неудалось дозвониться по указанным номерам, напишите нам на наш элетронный адрес либо в Viber, WhatsApp. +7(958)7568122